Артикул - 6518
АККУПРО таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг №30
Артикул - 6518
C09AA06 Хинаприл
Гипотензивные, мочегонные, опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие. НПВП, поваренная соль - ослабляют эффект. Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) - повышают риск развития гиперкалиемии. Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+. Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина. Увеличивает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом. Эстрогены ослабляют гипотензивный эффекта вследствие задержки жидкости. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.
Хинаприл* (Quinapril*)
D61.9 Апластическая анемия неуточненная D70 Агранулоцитоз E14 Сахарный диабет неуточненный E73 Непереносимость лактозы E73.0 Врожденная недостаточность лактазы E86 Уменьшение объема жидкости [гиповолемия] E87.5 Гиперкалиемия I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия I15 Вторичная гипертензия I24.9 Острая ишемическая болезнь сердца неуточненная I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная I35.0 Аортальный (клапанный) стеноз I50.0 Застойная сердечная недостаточность I67 Другие цереброваскулярные болезни K90 Нарушения всасывания в кишечнике M32 Системная красная волчанка M34 Системный склероз T78.3 Ангионевротический отек Z100.0* Анестезиология и премедикация Z49.1 Помощь, включающая экстракорпоральный диализ
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, слабость, нарушения зрения. Лечение: – симптоматическое. Пациенту следует принять горизонтальное положение, целесообразно проведение внутривенной инфузии с применением 0,9 % раствора натрия хлорида (с целью увеличения ОЦК). Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
«Пфайзер Мэньюфэкчеринг Дойчленд ГмбХ», Германия. Моосвальдаллее, 1, 79090 Фрайбург, Германия.
ангионевротический отек в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания); дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, с антагонистами рецепторов ангиотензина II или с другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС), у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с сахарным диабетом с поражением органов-мишеней (диабетическая нефропатия), с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2), с гиперкалиемией (более 5 ммоль/л), с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией; повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с симптоматической артериальной гипотензией, ранее принимавшим диуретики и соблюдающим диету с ограничением потребления соли; при тяжелой сердечной недостаточности у пациентов с высоким риском выраженной артериальной гипотензии; при снижении объема ОЦК (в т.ч. при рвоте или диарее); при гиперкалиемии; угнетении костномозгового кроветворения; при аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, митральном стенозе; при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности (резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ может ухудшить течение данных заболеваний); состоянии после трансплантации почек, при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; при нарушении функции почек; у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 10 мл/мин), т.к. данных о применении Аккупро у таких пациентов недостаточно; при тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия); при нарушении функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиком); при комбинированной терапии с калийсберегающим диуретиком; при сахарном диабете; обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии; при одновременном приеме других гипотензивных средств, а также ингибиторов ферментов mTOR и ДПП-4.
Применение препарата Аккупро® противопоказано во время беременности, у женщин, планирующих беременность, а также репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, слабость, головная боль; редко - парестезии, нарушения настроения и сна. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия; редко - тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические симптомы (в т.ч. сухость во рту, нарушение аппетита); редко - стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха. Со стороны обмена веществ: возможны гиперкалиемия, гипонатриемия; редко - протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в крови (главным образом у пациентов с нарушениями функции почек). Со стороны дыхательной системы: возможны сухой кашель, бронхит, ринит. Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия. Со стороны мочевыделительной системы: возможно нарушение функции почек. Со стороны репродуктивной системы: редко - импотенция. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек, а также другие реакции гиперчувствительности. Дерматологические реакции: редко - алопеция. Прочие: редко - мышечные спазмы.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в т.ч. в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления NaCl, проведении гемодиализа, поносе и рвоте) из-за повышенного риска развития внезапного снижения АД после применения даже начальной дозы АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД (следует уменьшить дозу). В случае чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости инфузируют физиологический раствор (для увеличения объема ОЦК). Перед началом лечения за 2-3 дня необходимо отменить предшествующую терапию диуретиками, кроме больных со злокачественной или трудно поддающейся лечению гипертензией. У этих больных применение хинаприла можно начинать немедленно, в сниженной дозе, под тщательным медицинским наблюдением (в течение 2 ч после приема и дополнительно 1 ч до стабилизации АД) и осторожном увеличении дозы. Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара. Перед началом терапии ингибиторами АПФ необходим подсчет общего числа лейкоцитов, а также контроль за лейкоцитарной формулой 1 раз в месяц в первые 3-6 мес лечения, и с периодическими интервалами до 1 года у больных с повышенным риском нейтропении (при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани, у получающих высокие дозы, при первых признаках развития инфекции). До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания K+ в плазме, контроль содержания Hb в периферической крови, креатинина, мочевины, контроль концентрации электролитов и "печеночных" ферментов в крови. Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). За новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. У новорожденных и грудных детей риск развития олигурии и неврологических расстройств связан с уменьшением почечного и мозгового кровотока, вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ; в этом случае рекомендуется применение в более низких начальных дозах и тщательное наблюдение. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении др. работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде из-за риска дегидратации и гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
При проведении монотерапии артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза квинаприла у больных, не получающих диуретики, составляет 10 мг или 20 мг 1 раз/сут. В зависимости от клинического эффекта дозу можно увеличивать до поддерживающей дозы 20 мг или 40 мг/сут, которую обычно назначают в 1 прием или делят на 2 части. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 недели. У большинства больных добиться адекватного контроля АД при длительном лечении удается путем применения препарата 1 раз/сут. У некоторых больных доза квинаприла достигла 80 мг/сут.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| хинаприла гидрохлорид | 5,416 мг |
| 10,832 мг | |
| 21,664 мг | |
| 43,328 мг | |
| (эквивалентно 5, 10, 20, 40 мг хинаприла соответственно) | |
| вспомогательные вещества: магния карбонат — 46,584/93,168/125/250 мг; желатин — 5/10/10/20 мг; лактозы моногидрат — 38/76/33,336/66,672 мг; кросповидон — 4/8/8/16 мг; магния стеарат — 1/2/2/4 мг | |
| оболочка пленочная (для таблеток по 5, 10 и 20 мг): Opadry белый OY-S-7331 (гипромеллоза — 1,2/2,4/2,4 мг, гипролоза — 0,9/1,8/1,8 мг, титана диоксид — 0,6/1,2/1,2 мг, макрогол 400 — 0,3/0,6/0,6 мг) — 3/6/6 мг; воск травяной — 0,05/0,1/0,1 мг | |
| оболочка пленочная (для таблеток по 40 мг): Opadry коричневый Y-5-9020G (гипромеллоза — 4,8 мг, гипролоза — 3,6 мг, титана диоксид — 1,368 мг, макрогол 400 — 1,2 мг, краситель железа оксид красный — 1,032 мг) — 12 мг; воск травяной — 0,2 мг |
Аккупро - антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции продукции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует активность АПФ и снижает вазопрессорную активность и выработку альдостерона. Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение АД сопровождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения ЧСС, сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции незначительны или отсутствуют. Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. После приема однократной дозы антигипертензивное действие развивается через 1 ч, достигает максимума через 2-4 ч. Продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии. Фармакокинетика Всасывание, распределение, метаболизм После приема внутрь Cmax хинаприла в плазме крови достигается в течение 1 ч, хинаприлата - в течение 2 ч. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но может увеличить время достижения максимальной концентрации (жирная пища может уменьшить всасывание препарата). С учетом выведения хинаприла и его метаболитов почками степень абсорбции препарата составляет около 60%. Под действием печеночных ферментов хинаприл быстро метаболизируется путем отщепления эфирной группы до хинаприлата (основной метаболит - двухосновная кислота хинаприла), который является мощным ингибитором АПФ. Около 38% от принятой внутрь дозы хинаприла циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата. Примерно 97% хинаприла или хинаприлата циркулирует в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Выведение Выводится главным образом с мочой - 61% (56% в виде хинаприла и хинаприлата), а также через кишечник- 37%. T1/2 хинаприла из плазмы крови составляет около 1-2 ч, хинаприлата - 3 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов c почечной недостаточностью T1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения КК. Выведение хинаприлата снижается также у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и тесно коррелирует с нарушениями функции почек, однако в целом различий в эффективности и безопасности лечения пациентов пожилого и более молодого возраста не выявлено. У пациентов с алкогольным циррозом печени концентрация хинаприлата снижается за счет нарушения деэтерификации хинаприла.
Ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор [Ингибиторы АПФ]
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг. В блистере из алюминий-полиамид/алюминий/ПВХ-фольги, 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.
АПФ представляет собой фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции секреции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует АПФ и вызывает снижение вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение АД сопровождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения ЧСС, сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции являются незначительными или отсутствуют.
Tmax хинаприла в плазме крови после приема внутрь — 1 ч, хинаприлата — 2 ч. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но может увеличить Tmax (жирная пища может уменьшить всасывание). С учетом выведения хинаприла и его метаболитов почками степень всасывания составляет примерно 60%. Под действием печеночных ферментов хинаприл быстро метаболизируется до хинаприлата путем отщепления эфирной группы. Основной метаболит — двухосновная кислота хинаприла, — который является мощным ингибитором АПФ.
При температуре не выше 25 °C
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами); различные формы гипертонической болезни; хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).
