АПРОВЕЛЬ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300мг №28

C09CA04 Ирбесартан

Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается взаимодействие ирбесартана с ЛС, метаболизирующимися с помощью изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 или CYP3A4. Ирбесартан в основном, метаболизируется с помощью изофермента CYР2С9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдались значительные фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия при совместном применении ирбесартана с варфарином, ЛС, метаболизирующимся с помощью изофермента CYP2C9.

Ирбесартан* (Irbesartan*)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-14+ с общим четвертым знаком .2)
N08.8 Гломерулярные поражения при других болезнях, классифицированных в других рубриках

При приеме препарата в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности. Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах показано промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

Санофи Винтроп Индустрия. 1 рю де ла Вьерж, Амбарес э Лаграв F-33565, Карбон Бланк Седекс, Франция.

– беременность; – лактация; – детский и подростковый возраст до 18 лет; – повышенная чувствительность к компонентам препарата Апровель.

Опыт по применению препарата Апровель^® при беременности отсутствует. С учетом того, что при приеме ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности наблюдались повреждение и гибель развивающегося плода, ирбесартан, как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на РААС, нельзя применять во время беременности (I, II, III триместры). При диагностировании беременности во время лечения препаратом Апровель^® следует как можно скорее прекратить его прием.

В плацебо-контролируемых исследованиях (1965 пациентов получали ирбесартан) были отмечены следующие побочные реакции. Со стороны ЦНС: часто – головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – тахикардия, приливы. Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; иногда - диарея, диспепсия, изжога. Со стороны половой системы: иногда - половая дисфункция. Со стороны организма в целом: часто – утомление; иногда - боль в грудной клетке. Со стороны лабораторных показателей: часто - достоверное увеличение КФК (1.7%), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией с нормальной функцией почек ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия отмечались у 0.5% больных (чаще, чем при приеме плацебо). У больных сахарным диабетом с повышенным АД с микроальбуминурией и нормальной почечной функцией гиперкалиемия (более 5.5% ммоль/л) встречалась у 29.4% больных в группе, получавшей ирбесартан в дозе 300 мг, и 22% больных в группе, получавшей плацебо. У больных артериальной гипертензией с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией у 2% больных отмечались следующие дополнительные побочные реакции (чаще, чем при приеме плацебо). Со стороны ЦНС: часто - ортостатическое головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия. Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в костях и в мышцах. Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия (более 5.5% ммоль/л) встречалась у 46.3% больных в группе пациентов, получавших ирбесартан, и у 26.3% больных в группе плацебо. Снижение уровня гемоглобина, которое не было клинически значимым, отмечалось у 1.7% пациентов, получавших ирбесартан. В пост-маркетинговый период были также выявлены следующие побочные реакции: Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, ангионевротический отек (как и у других антагонистов рецепторов ангиотензина II). Со стороны обмена веществ: очень редко – гиперкалиемия. Со стороны ЦНС: очень редко - головная боль, звон в ушах. Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, нарушения функции печени, гепатит. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия, артралгия. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – нарушения функции почек (в т.ч. отдельные случаи почечной недостаточности у предрасположенных пациентов).

С осторожностью следует назначать Апровель пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий из-за возможного риска развития тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. Предшествующее назначению препарата Апровель лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск развития артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель. У обезвоженных больных или у пациентов с дефицитом ионов натрия в результате интенсивного лечения диуретиками, ограничения поступления соли с пищей, диареи или рвоты, а так же у больных, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения. Результаты экспериментальных исследований В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия препарата Апровель. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Отсутствуют указания о влиянии приема препарата Апровель на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Обычно начальная доза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Пациенты, у которых для достижения целевых значений АД требуется его дополнительное снижение, доза может быть увеличена до 300 мг 1 раз в сутки.

Антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Не подавляет киназу II - фермент, который разрушает брадикинин. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер. Максимальное действие препарата развивается через 3-6 ч после однократного приема. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект достигается через 1-2 недели применения препарата, максимальный эффект достигается к 4-6 неделе после начала лечения. После прекращения приема препарата АД постепенно возвращается к исходной величине. Синдрома отмены (эффект гипертензии отдачи) не отмечается. Апровель не оказывает действия на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Антагонисты  рецепторов ангиотензина II [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)]

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг, 300 мг. По 14 шт. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги; в картонной пачке 1, 2 или 4 бл.

Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁). Ирбесартан не требует метаболической активации для приобретения фармакологической активности. Ангиотензин II является важным компонентом РААС и вовлечен в патогенез развития артериальной гипертензии, а также гомеостаз натрия.

Всасывание. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. После приема внутрь плазменная C_max ирбесартана достигается через 1,5–2 ч.

При температуре не выше 30 °C

- Эссенциальная гипертензия - Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).