АЗАРГА капли глазные 10мг+5мг флакон-капельница 5мл

капли глазные; флакон-капельница пластиковая «Drop Tainer» 5 мл, пачка картонная 1; код EAN: 5413895021466; № ЛСР-003647/10, 2010-04-30 от Алкон Фармацевтика (Россия); производитель: Alcon-Couvreur N.V. S.A. (Бельгия)

S01ED51 Тимолол в комбинации с другими препаратами

В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут. За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. С осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450. Исследований по взаимодействию с другими препаратами не проводилось. Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций. Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развитие выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками . Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина и циметидина) тимолола. Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Бринзоламид + Тимолол* (Brinzolamide + Timolol*)

H40.0 Подозрение на глаукому
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

Могут наблюдаться симптомы передозировки β-адреноблокаторов при случайном приеме препарата внутрь: брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность и бронхоспазм.

«с.а. Алкон-Куврер н.в.»/«s.a. Alcon-Couvreur n.v.». Рейксвег 14, В-2870 Пуурс, Бельгия/Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.

Препарат не рекомендуется применять при бронхиальной астме и других тяжелых хронических обструктивных болезнях легких, гиперреактивности бронхов, выраженной сердечной недостаточности, синусовой брадикардии, кардиогенном шоке, AV-блокаде II-III степени. К противопоказаниям относят тяжелые аллергические риниты, тяжелую почечную недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), повышенную чувствительность к бета-адреноблокаторам, сульфонамидам, к компонентам препарата в целом или по отдельности, также при одновременном использовании с пероральными ингибиторами карбоангидразы. Не применяют препарат при закрытоугольной глаукоме. Глазные капли Азарга противопоказаны при беременности, лактации и в возрасте до 18 лет. С осторожностью Азаргу назначают при гипертиреозе, нарушениях центрального и периферического кровообращения, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, склонности к гипогликемии, псевдоэксфолиативной или пигментной глаукоме (при постоянном контроле внутриглазного давления). У пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, а также атопией, при одновременном получении бета-адреноблокаторов может наблюдаться резистентность к привычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций. Перед плановой операцией под общим наркозом дозировку препарата постепенно снижают и отменяют его за 48 часов до применения анестезии.

Азарга противопоказан детям до 18 лет, беременным и в период лактации.

Местные реакции: 1-10% случаев - затуманивание зрения, боль в глазу, раздражение глаз, чувство инородного тела; 0.1-1% случаев - эрозия роговицы, точечный кератит, синдром сухого глаза, выделения из глаз, зуд в глазу, блефарит, аллергические реакции, выпот в переднюю камеру глаза, гиперемия конъюнктивы, образование корок на краях век, астенопия, ощущение дискомфорта в глазах, зуд, эритема век, аллергический блефарит. Системные побочные эффекты: 1-10% случаев - дисгевзия; 0.1-1% случаев - бессонница, снижение АД, хронические обструктивные заболевания легких, боль в области ротоглотки, ринорея, кашель, нарушение роста волос, плоский лишай. Бринзоламид Местные реакции: кератит, кератопатия, увеличение экскавации диска зрительного нерва, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения на роговице, образование дефектов роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, фотофобия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, повышенное слезоотделение, нарушение зрения, отек глаза, аллергические реакции глаза, мидриаз, отек век. Системные побочные эффекты: апатия, депрессия, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, нарушения со стороны ЦНС. Лечение: немедленно промыть глаза водой. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать уровень электролитов и рН крови. Гемодиализ малоэффективен.

У пожилых пациентов ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации. Данный эффект следует учитывать при назначении Азарги, т.к. при местном применении препарат проникает в системный кровоток. При применении бринзоламида у пациентов, носящих контактные линзы, следует контролировать состояние роговицы, так как ингибиторы карбоангидразы могут приводить к нарушению ее гидратации. Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов с аномалиями роговицы, сахарным диабетом или дистрофией роговицы. Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Азарга, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. При длительном использовании препарата рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов. Бензалкония хлорид может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после применения препарата. Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами После применения препарата может временно снижаться четкость зрения, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания. При нарушениях функции почек Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Применение в пожилом возрасте У пожилых пациентов ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации. Данный эффект следует учитывать при назначении Азарги, т.к. при местном применении препарат проникает в системный кровоток.

Перед использованием флакон следует встряхнуть. Препарат закапывают 2 раза в сутки по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (пространство между глазом и веком). Сразу после закапывания рекомендуется слегка надавить пальцем на область под внутренним уголком глаза в течение 1-2 минут, это снижает риск развития побочных эффектов. Если доза была пропущена, следующую дозу продолжают по обычной схеме. Не следует закапывать в глаз более 1 капли 2 раза в сутки. Если глазные капли Азарга назначены вместо другого антиглаукомного препарата, капли начинают использовать на следующий день после отмены предыдущего средства.

Глазные капли Азарга содержат два основных активных вещества – бринзоламид и тимолол. Бринзоламид способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза, что приводит к снижению внутриглазного давления. Тимолол – бета-адреноблокатор, не раздражающий симпатическую нервную систему и не угнетающий сердечную мышцу. При местном применении уменьшает образование водянистой влаги и несколько увеличивает ее отток. Бринзоламид и тимолол при местном использовании проникают в системный кровоток. Как сами вещества, так и их метаболиты выводятся преимущественно почками. Совместное действие двух активных веществ более выражено, чем при отдельном их применении.

Капли глазные. По 5 мл в пластиковом флаконе-капельнице «Droptainer^™». По 1 фл. в пачке картонной.

Механизм действия. Препарат АЗАРГА содержит два активных вещества: бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное ВГД, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения ВГД.

Абсорбция. При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. C_max бринзоламида в эритроцитах около 18,4 μМ. В равновесном состоянии после применения препарата АЗАРГА средняя C_max тимолола в плазме и AUC_{0–12 ч} тимолола составляла (0,824±0,453) нг/мл и (4,71±4,29) нг·ч/мл соответственно, а средняя C_max тимолола была достигнута при (0,79±0,45) ч.

При температуре 2–30 °C

Глазные капли Азарга назначают при повышенном внутриглазном давлении, связанном с открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией в тех случаях, когда терапия препаратами с одним активным компонентом оказалась недостаточной для стойкого снижения внутриглазного давления.