ДАЛЬФАЗ РЕТАРД таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 5мг №56

ретард

G04CA01 Альфузозин

При одновременном применении Дальфаза с блокаторами кальциевых каналов увеличивается риск развития артериальной (в т.ч. ортостатической) гипотензии, коллапса. При одновременном применении Дальфаза со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза. Не отмечено какого-либо клинически значимого взаимодействия Дальфаза с варфарином, дигоксином, гидрохлоротиазидом, атенололом.

Алфузозин* (Alfuzosin*)

N40 Гиперплазия предстательной железы

Симптомы: артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия. Лечение: госпитализация больного, постоянное мониторирование АД. При снижение АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК). После восстановления АД (устранение гипотонии) контроль за ним должен проводиться еще не менее суток. Гемодиализ не эффективен (из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы).

Sanofi-Winthrop Industrie (Франция).

повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата; ортостатическая гипотензия; тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh); тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе препарата касторового масла); одновременный прием других альфа1-адреноблокаторов. С осторожностью: пациенты, получающие гипотензивные препараты; пациенты пожилого возраста; пациенты с указаниями на гипотоническую реакцию на альфа1-адреноблокаторы; пациенты с клиническими проявлениями ортостатической гипотонии (возможность развития ортостатической гипотонии); пациенты с ИБС, стенокардией (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии); пациенты с симптоматическими и бессимптомными проявлениями ишемической болезни мозга (риск развития ишемии головного мозга на фоне гипотонии).

Со стороны ЦНС и психики: часто — слабость, головокружение, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга). Со стороны органов зрения: нечасто — нарушение зрения. Со стороны ССС: часто — гипотензия (ортостатическая); нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние; очень редко — стенокардия у пациентов с ИБС, мерцание предсердий. Со стороны органов дыхания: нечасто — ринит. Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту; очень редко — повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом. Кожные и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек. Со стороны всего организма: часто — астения; нечасто — гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко — приапизм.

У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема альфузозина (как и после приема других альфа1-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больной должен быть предупрежден о возможности возникновения таких явлений. Следует соблюдать осторожность при назначении альфузозина пациентам с ортостатической гипотонией с клинической симптоматикой, пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа1-адреноблокаторов — необходим более тщательный контроль АД, в т.ч. при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения. У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение альфузозином следует прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.Особенно в начале лечения следует принимать во внимание возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Внутрь, проглатывая целиком, запивая примерно 1 стаканом воды, по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером). Взрослым: рекомендованная доза — по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером). Пациенты пожилого возраста и/или больные с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные средства В качестве меры предосторожности, при назначении альфузозина этим категориям пациентов рекомендуется начинать лечение с 1 табл. (5 мг) вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, но не превышая дозы — 1 табл. 2 раза в день. Пациенты с почечной недостаточностью При Cl креатинина более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется. Больные с печеночной недостаточностью Следует учитывать удлинение Т1/2 препарата и возможность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, но не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки. Таблетки нельзя раздавливать, разжевывать, размалывать или измельчать до порошкового состояния, т.к. нарушение структуры таблетки может привести к ускорению абсорбции действующего вещества, что может способствовать развитию побочных эффектов.

1 таблетк содержит: активное вещество: альфузозина гидрохлорид 5 мг. вспомогательные вещества: МКЦ — 42 мг; кальция гидрофосфат дигидрат — 65 мг; касторовое масло гидрированное — 19,6 мг; повидон — 7 мг; магния стеарат — 1,4 мг

Фармакодинамика Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном примененииЭто избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов с периферическим местом действия.Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа-1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в треугольнике мочевого пузыря и в простатической части мочеиспускательного канала.В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1 -адреноблокаторы уменьшают сопротивление току мочи.Альфузозин улучшает параметры выделения, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение пузыря.В плацебо-контролированных испытаниях альфузозина у больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы было выявлено: Значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤15 мл/сек. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы. Значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи, вызывая позыв к мочеиспусканию. Значительное снижение остаточного объема мочи. Фармакокинетика: Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3 часа после приема препарата внутрь. Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет около 90%. Период полувывдения препарата составляет 8 часов. Биодоступность таблеток ретард примерно на 15 % меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества. Альфузозин метаболизируется в основном в печени, только 11 % выводится в неизмененном виде с мочой. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-91%). У лиц старше 75 лет абсорбция протекает быстрее, а максимальные концентрации и биодоступность выше. Объем распределения снижен. Период полувыведения не изменяется Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при приеме препарата вместе с пищей. Объем распределения и клиренс альфузозина увеличены при почечной недостаточности, как на фоне диализа, так и без него. Необходимости в модификации дозировки у больных с нарушенной функцией почек и с клиренсом креатинина > 30 мл/мин нет. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения увеличен. Биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами, увеличена. Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Альфа1-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]

Таблетки пролонгированного действия, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении.

Среднее значение относительной биодоступности Дальфаза^® СР составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста. C_max достигается через 9 ч (Дальфаз^® СР), 3 ч (Дальфаз^® ретард) после приема внутрь. Т_1/2 составляет 9,1 ч (Дальфаз^® СР), 8 ч (Дальфаз^® ретард). Биодоступность таблеток ретард примерно на 15% меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетический профиль препарата (Дальфаз^® ретард). Исследования показали, что последовательные фармакокинетические кривые получают при приеме препарата после еды (Дальфаз^® СР).

Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте.

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.