ДИФЕРЕЛИН лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75мг флакон №1

Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин® не описано.

Трипторелин

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Диферелин® не сообщалось.

Беременность; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к трипторелину, другим компонентам препарата и другим аналогам ГнРГ. С осторожностью: следует назначать препарат при остеопорозе.

Диферелин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; очень редко - отек Квинке. Со стороны половой системы: у мужчин - снижение потенции; у женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез. При применении в комбинации с гонадотропинами сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников. При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею. Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. В начале лечения при раке предстательной железы пациенты могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и появления симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови. Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота. Со стороны ЦНС: в единичных случаях - повышенная эмоциональная лабильность, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, ощущение приливов. Местные реакции: в единичных случаях - боль в месте инъекции. Прочие: в единичных случаях - увеличение массы тела, повышение температуры тела.

В начале лечения возможно усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин® больным раком предстательной железы, подверженным риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное врачебное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии. До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности. С осторожностью применяют препарат у пациенток с синдромом поликистоза яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациенток может возрастать количество индуцированных фолликулов. Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания Сведения отсутствуют.

Препарат вводят только в/м. При раке предстательной железы Диферелин® вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно. При преждевременном половом созревании препарат назначают пациентам с массой тела более 20 кг по 3,75 мг каждые 28 дней, пациентам с массой тела менее 20 кг - по 1,875 мг каждые 28 дней. При эндометриозе препарат вводят в дозе 3,75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения - не более 6 мес. При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3,75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции препарата Диферелин®). При фибромиоме матки препарат следует вводить в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3,75 мг каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции. Правила приготовления и введения суспензии Суспензию для в/м введения готовят путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии. О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу. Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией. Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы. Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху). Наберите растворитель в шприц с иглой. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности). Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник. Удалите воздух из шприца. Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

1 флакон содержит: Активное вещество: трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 3,75 мг* * - с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы. Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот - около 160 мг (количество зависит от уровня капсулирования), маннитол - 85 мг, кармеллоза натрия - 30 мг, полисорбат 80 - 2 мг. Растворитель: маннитол - 16 мг, вода д/и - до 2000 мг.

Фармакодинамика Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин®, после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников. Постоянное применение препарата Диферелин® ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации. Фармакокинетика Всасывание и распределение После в/м введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. При этом Cmax трипторелина в плазме крови составляет 0,32±0,12 нг/мл, а среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46,6±7,1 мкг/сутки. Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.

раствор для инъекций

При температуре не выше 25 °C

Рак предстательной железы; генитальный и экстрагенитальный эндометриоз; преждевременное половое созревание; женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения); фибромиома матки (перед оперативным вмешательством).