Артикул - 126920
| Адреса аптек | Цена | Количество |
|---|---|---|
| Аптека на Петра I, 59Р | 1 848 ₽ | 1 шт. |
J02AC02 Итраконазол
ЛС, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить в связи с тем, что итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP3А4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин. Влияние итраконазола на метаболизм других ЛС Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов. Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом - терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин; - БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и БКК необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм БКК может быть снижен. Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме и действием, побочными эффектами В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу следующих препаратов, если необходимо, следует уменьшать: - пероральные антикоагулянты; - ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир; - некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; - расщепляемые ферментом CYP3A4 БКК, такие как верапамил; - некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус; - другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. Взаимодействие между итраконазолом и зидовудином, и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияние итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. Влияние на связывание белков Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфадимидин, при связывании с белками плазмы.
Итраконазол* (Itraconazole*)
B35.1 Микоз ногтей B35.2 Микоз кистей B35.3 Микоз стоп B36.0 Разноцветный лишай B36.9 Поверхностный микоз неуточненный B37 Кандидоз B37.0 Кандидозный стоматит B37.2 Кандидоз кожи и ногтей B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*) B37.8 Кандидоз других локализаций B39 Гистоплазмоз B40 Бластомикоз B41 Паракокцидиоидомикоз B42 Споротрихоз B44 Аспергиллез B45 Криптококкоз B45.1 Церебральный криптококкоз B49 Микоз неуточненный H19.2 Кератит и кератоконъюнктивит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
Данные отсутствуют. Лечение: в течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфический антидот препарата не существует.
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия.
гиперчувствительность к итраконазолу или вспомогательным веществам; одновременный прием препаратов субстратов изофермента CYP3A4 (см. «Взаимодействие»), таких как левацетилметадон, метадон; дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин; телитромицин у пациентов с нарушениями функции почек или печени тяжелой степени; тикагрелор; галофантрин; астемизол, мизоластин, терфенадин; алкалоиды спорыньи — дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан; иринотекан; луразидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам; бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин; ивабрадин, ранолазин; эплеренон; цизаприд, домперидон; ловастатин, симвастатин, аторвастатин; фезотеродин у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени; колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек; хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих или других опасных инфекций; см. «Особые указания»); непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 3 лет; беременность; грудное вскармливание. С осторожностью: цирроз печени; тяжелые нарушения функции печени и почек; повышенная чувствительность к другим азолам; одновременное применение с лекарственными препаратами, которые могут увеличивать или снижать концентрацию итраконазола в плазме крови или одновременное применение с препаратами, концентрация которых в плазме крови может изменяться (см. «Взаимодействие»); пожилые пациенты; дети старше 3 лет (см. «Особые указания»).
Препарат Итразол® противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста, принимающим препарат Итразол®, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения. Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В очень редких случаях при применении препарата Итразол® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия. Со стороны ССС: застойная сердечная недостаточность и отек легких. Со стороны других органов и систем: нарушение менструального цикла, аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.
Женщинам детородного возраста, принимающим Итразол®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения. При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с ХСН или наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм БКК. При одновременном приеме итраконазола и БКК необходимо соблюдать осторожность. При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 ч после приема капсул Итразола®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы протоновой помпы рекомендуется принимать капсулы Итразола® с кислыми напитками. При длительном применении итраконазола (более 1 мес), при применении итраконазола пациентами, получающими другие ЛС, обладающие гепатотоксическим действием, а также пациентами с заболеваниями печени рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, в связи с этим необходима коррекция дозы. Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола®. Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Итразол® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам. У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы Итразола®.
Капсулы Итразол принимают внутрь после еды. Онихомикоз - 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующим перерывом 3 недели; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей - 2 курса; Вульвовагинальный кандидоз - по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; Отрубевидный лишай - 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней; Дерматомикозы и кандидоз полости рта - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 7-15 дней (при необходимости курс повторяют); Грибковый кератит - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; системные микозы - по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев (в зависимости от возбудителя).
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| итраконазол | 100 мг |
| вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза — 80–91,5%, крахмал кукурузный — 8,5–20%) — 207,44 мг; полоксамер 188 (Лутрол) — 25,94 мг; полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный — 0,51 мг; гипромеллоза — 130,11 мг | |
| в виде итраконазола пеллет — 464 мг | |
| капсулы твердые желатиновые: титана диоксид — 2%; желатин — до 100% |
Противогрибковый препарат. Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата. Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами. Фармакокинетика Всасывание Всасывается из ЖКТ достаточно полно. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Прием итраконазола сразу после еды увеличивает биодоступность. Распределение При длительном приеме Css достигается в течение 1-2 недель. Css итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз/сут), 1.1 мкг/мл (200 мг при приеме 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (200 мг при приеме 2 раза/сут). Связывание с белками плазмы составляет 99.8%. Итраконазол хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и скелетных мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме; в тканях, содержащих кератин, - в 4 раза. Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии. Низкие концентрации итраконазола определяются также в кожном сале и в потовых железах. Метаболизм Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Выведение Выведение из плазмы является двухфазным. Выведение с калом составляет от 3% до 18% дозы (в неизмененном виде). Также выводится почками в течение 1 недели (0.03% - в неизмененном виде, 35% - в виде метаболитов).T1/2 - 1-1.5 дня. Не удаляется при гемодиализе.
Противогрибковое средство [Противогрибковые средства]
Капсулы, 100 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, 6 или 7 шт. 1 контурная ячейковая упаковка по 6 капс.; 2, 4, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок по 7 капс. в пачке из картона.
Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует биосинтез эргостерола — основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и лизису клетки, что и обусловливает противогрибковый эффект итраконазола.
Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол накапливается в плазме крови при многократном приеме. Css итраконазола, как правило, достигается в течение примерно 15 дней, при этом значение Cmax итраконазола и AUC при многократном приеме в 4–7 раз выше, чем при однократном приеме. Максимальная Css итраконазола в плазме крови составляет около 2 мкг/мл при применении 200 мг итраконазола 1 раз в день. Конечный T1/2 обычно составляет 16–28 ч при однократном приеме и 34–42 ч — при многократном приеме. Концентрация итраконазола в плазме крови снижается до практически неопределяемого значения в течение 7–14 дней после прекращения терапии в зависимости от назначенной дозы и продолжительности лечения. Клиренс итраконазола уменьшается при более высоких дозах в связи с насыщением путей его метаболизма в печени.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Грибковые инфекции, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями: поражение кожи и слизистых оболочек — вульвовагинальный кандидоз, разноцветный лишай, дерматомикозы, кандидоз слизистой оболочки полости рта, грибковый кератит; онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами; системные микозы — системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит (у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом ЦНС итраконазол должен применяться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы или неэффективны), гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.
