ИЗОПТИН СР таблетки пролонгированного действия 240мг №30

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 240 мг; блистер 10, пачка картонная 3; код EAN: 4032046650068; № П N015230/01, 2008-07-29 от Abbott GmbH Ko & KG (Германия); Заменено

C08DA01 Верапамил

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.

Верапамил* (Verapamil*)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I15.0 Реноваскулярная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
I47 Пароксизмальная тахикардия
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин СР 240 зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки. Симптомы: падение АД (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить), шок, потеря сознания, AV-блокада I или II степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма, полная AV-блокада с полной AV-диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусового узла. При передозировке Изоптина СР 240 необходимо иметь в виду, что активное вещество высвобождается и всасывается из кишечника в течение 48 ч после приема препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ. Лечение: показано проведение мероприятий, направленных на выведение препарата (например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, назначить слабительные, рвотные средства). Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 ч после приема препарата внутрь. Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца. Следует исключить воздействия, связанные с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией. Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде в/в вливания (2.25-4.5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (5 ммоль/ч). В случае AV-блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца показано введение атропина, изопреналина, орципреналина, проведение стимуляции сердца. В случае артериальной гипотензии вводят допамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин). В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда вводят допамин, добутамин, при необходимости проводят дополнительное введение кальция.

выраженное урежение сердечного ритма нарушения внутрисердечной проводимости тяжелая хроническая сердечная недостаточность повышенная чувствительность к препарату Изоптин SR 240.

Во время беременности (в особенности в I триместр) и в период грудного вскармливания следует анализировать потенциальную пользу от приема препарата Изоптин СР 240 относительно возможного риска для матери и ребенка. В период кормления грудью препарат необходимо отменить.

Иногда при приеме верапамила в высоких дозах или при наличии каких-либо сердечно-сосудистых нарушений могут наблюдаться: аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV блокада I, II или III степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности.

Изоптин СР 240 с осторожностью назначают при AV блокаде I степени (брадикардии менее 50 ударов в мин), гипотонии, (сАД ниже 90 мм рт.ст.), мерцании, трепетании предсердий при одновременном наличии синдрома преждевременного возбуждения желудочков, сердечной недостаточности (до начала лечения необходимо компенсировать состояние, например сердечными гликозидами). Не следует сочетать с в/в введением бета-адреноблокаторов.

Изоптин СР 240 принимают внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 240-360 мг (дозу подбирают индивидуально). При длительной терапии суточная доза Изоптин СР 240 не должна превышать 480 мг. Обычно назначают утром по 240 мг. Если желательно медленное снижение АД, назначают 120 мг.

Активное вещество: верапамила гидрохлорида 240 мг.

Блокатор кальциевых каналов. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда. Антигипертензивное действие препарата обусловлено снижением сопротивления периферических сосудов без рефлекторного увеличения ЧСС. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения и этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин СР 240 применяется для лечения всех типов артериальной гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками и (в соответствии с последними наблюдениями) ингибиторами АПФ Препарат оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат обладает выраженным антиаритмическим действием, особенно эффективен при наджелудочковой аритмии. Задерживает проведение импульса в AV-узле, в результате этого восстанавливается синусовый ритм и/или ЧСС нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в тонкой кишке. Степень абсорбции составляет 90-92%. Средняя системная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно. При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом (этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила). Распределение При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственной формы пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%. Проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме крови пупочной вены, составляли 20-92% концентраций в плазме крови матери. Выводится с грудным молоком, но при применении терапевтических доз его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен. Метаболизм Верапамил подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий фармакологической активностью; другие метаболиты, в основном, неактивны. Выведение T1/2 составляет от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила может увеличиваеться почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом. Верапамил и его метаболиты выводятся преимущественно через почки (3-4% в неизмененном виде). В течение 24 ч выводится 50% введенной дозы, в течение 48 ч - 55-60%, в течение 5 дней - 70%. До 16% выводится с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше, и наблюдалось удлинение T1/2. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

Блокаторы кальциевых каналов

таблетки пролонгированного действия

Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и снижению сократимости миокарда.

Верапамил, активное вещество препарата Изоптин СР 240, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания — 90–92%. T_1/2 — от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T_1/2 верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

При температуре не выше 25 °C

артериальная гипертензия; хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения); стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная); пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением синдрома WPW).