Артикул - 52498
таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2; код EAN: 4607027760151; № Р N001695/01, 2007-11-12 от Озон ООО (Россия)
C09AA01 Каптоприл
Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы при одновременном применении усиливают антигипертензивное действие каптоприла. Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства, а также клонидин могут снижать антигипертензивное действие каптоприла. На фоне одновременного применения каптоприла с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона, однако причинно-следственная связь этих явлений не ясна. При одновременном применении с каптоприлом иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений. На фоне одновременного применения пробенецида снижается выведение каптоприла с мочой. Одновременное применение солей лития и каптоприла может привести к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития. Одновременное применение каптоприла с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препаратами калия может привести к гиперкалиемии.
Каптоприл* (Captopril*)
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия I15 Вторичная гипертензия I15.0 Реноваскулярная гипертензия I50.0 Застойная сердечная недостаточность
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения. Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объёма циркулирующей крови, в т.ч. в/в вливание 0.9 % раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ - не эффективен.
повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента; отек Квинке (наследственный или связанный с применением инги-биторов ангиотензин-превращающего фермента в анамнезе); выраженные нарушения функции почек; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единст-венной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняю-щие отток крови из левого желудочка; II и III триместры беременности; период лактации (грудного вскармливания).
Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности. Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности. Эпидемиологические данные о риске проявления тератогенности при приеме ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не позволяют сделать окончательное заключение, однако некоторое повышение риска не исключается. За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ИАПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на антигипертензивную терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно и при необходимости назначена иная антигипертензивная терапия. При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии. Лактация Ограниченными фармакокинетическими данными было показано, что каптоприл создает очень низкие концентрации в грудном молоке. Хотя создаваемые концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, использование данного лекарственного средства в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения в связи с предполагаемым риском неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также недостаточным клиническим опытом. При кормлении ребенка более старшего возраста использование лекарственного средства возможно, в случае, если терапия рассматривается как необходимая для матери и состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии, атаксия, сонливость, нарушения зрения. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, отек легких, бронхоспазм. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек. Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приёме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина, ацидоз. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макуло-папулезного, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови. Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, боль в животе, запор или диарея, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях), гиперплазия десен, интестинальный отек. Прочие: общая слабость, отеки голеней.
С осторожностью следует назначать каптоприл при коллагенозах ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. При назначении каптоприла с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса следует провести коррекцию этого состояния. Во время лечения каптоприлом не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики или препараты калия, особенно пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, включая каптоприл. Если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения лекарственного средства. Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты. Больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов. Если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует ввести подкожно 0,5 мл 0,1% раствора адреналина. Во время лечения каптоприлом показано соблюдение диеты с низким содержанием натрия. Каптоприл может вызывать ложноположительную реакцию при анализе мочи на ацетон.
При легкой и умеренной артериальной гипертензии начальная доза Каптоприла составляет по 12,5 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 - 4 недели. Средняя терапевтическая доза составляет по 50 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза составляет по 25 мг 2 раза/сут. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12,5 мг 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). При применении каптоприла в составе комбинированной антигипертензивной терапии дозу его следует подбирать индивидуально. При необходимости дополнительно можно назначить другие антигипертензивные препараты: диуретики, бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия или вазодилататоры. При сердечной недостаточности начальная доза составляет по 6,25 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 недели. Поддер-живающая доза - по 25 мг 2 - 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг. При ишемической болезни сердца лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет по 6,25 мг 3 раза/сут с постепенным увеличением (в течение нескольких недель) до 75 мг/сут (по 25 мг 3 раза/сут). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной – 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). Каптоприл можно применять в составе комбинированной терапии инфаркта миокарда (вместе с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами). При диабетической нефропатии суточная доза составляет от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2 - 3 приема. При инсулинзависимом сахарном диабете с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30 - 300 мг/сут) доза лекарственного составляет по 50 мг 2 раза/сут. При общем клиренсе белка более 500 мг/сут препарат эффективен в дозе по 25 мг 3 раза/сут. Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (клиренс креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м2) каптоприл назначают в суточной дозе 75 - 100 мг, разделенной на 2 - 3 приема. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин / 1,73 м2) начальная доза составляет не более 12,5 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают каждые 1 - 2 недели до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, но не тиазидные диуретики. Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживать на уровне наименьшей эффективной дозы.
1 таблетка содержит: действующее вещество: каптоприл 25 мг.
Каптоприл - конкурентный ингибитор ангиотензин-превращающего фермента – фер-мента, способствующего превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Лекарственное средство оказывает антигипертензивное действие, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь не менее 75% принятой дозы быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30 – 40%. Распределение Связывание с белками крови составляет 25 – 30%. Выведение T1/2 составляет менее 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, 40 - 50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 увеличивается при почечной недостаточности.
Ингибиторы АПФ
таблетки
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устранению его сосудосуживающего действия.
После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и Cmax наблюдается в крови через 50 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25–30%. Каптоприл метаболизируется в печени. T1/2 — около 1 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из них 40–50% в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов. Длительность действия препарата — около 5 ч.
Ингибитор АПФ.
В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
артериальная гипертония (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами, например, с тиазидными диуретиками); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); ишемическая болезнь сердца (нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии); диабетическая нефропатия (микроальбуминурия более 30 мг/сут) при инсулинзависимом сахарном диабете.
