ВАЛЬДОКСАН таблетки покрытые пленочной оболочкой 25мг №28

N06AX22 Агомелатин

Потенциально возможное влияние других лекарственных средств Агомелатин на 90% метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) и на 10 % – с помощью CYP2С9/19. Поэтому любые препараты, метаболизм которых зависит от этих изоферментов, могут увеличивать или снижать биодоступность агомелатина. Флувоксамин, является сильным ингибитором изофермента CYP1A2 и умеренным ингибитором изофермента CYP2С9 и существенно замедляет метаболизм агомелатина, при этом концентрация агомелатина увеличивается примерно в 60 (12- 412) раз. Поэтому одновременное применение агомелатина и сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) противопоказано. Одновременное назначение агомелатина и эстрогенов, которые являются умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2, приводит к увеличению концентрации агомелатина в несколько раз. Хотя комбинированное применение агомелатина и эстрогенов не сопровождалось ухудшением профиля безопасности проводимой терапии, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении агомелатина с другими умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин) до накопления достаточного клинического опыта (см. раздел «Особые указания»). Потенциально возможное влияние агомелатина на другие лекарственные средства In vivo агомелатин не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Агомелатин не ингибирует изофермент CYP1A2 in vivo и другие изоферменты цитохрома P450 in vitro. Поэтому агомелатин не влияет на концентрацию лекарственных средств, метаболизм которых связан с этими изоферментами. Препараты, в значительной степени связывающиеся с белками плазмы Агомелатин не изменял свободную концентрацию препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы и, в свою очередь, они не влияли на концентрацию агомелатина. Другие лекарственные средства Выявлено отсутствие фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия агомелатина и препаратов, часто применяемых в целевой популяции пациентов: бензодиазепинов, препаратов лития, пароксетина, флуконазола и теофиллина. Алкоголь Не рекомендуется применение агомелатина совместно с алкоголем. Электросудорожная терапия (ЭСТ) Отсутствуют данные о применении агомелатина одновременно с ЭСТ. Поскольку в опытах на животных агомелатин не способствовал возникновению судорог, нежелательные последствия совместного использования агомелатина и ЭСТ представляются маловероятными.

Агомелатин* (Agomelatine*)

F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

Данные о передозировке агомелатина ограничены. За время клинических исследований было получено несколько сообщений о передозировке (до 450 мг) агомелатина, а также о передозировке (до 525 мг) в сочетании с другими психотропными средствами. Симптомы передозировки: сонливость и боль в эпигастрии. Специфические антидоты для агомелатина не известны. Лечение должно включать симптоматическое лечение и мониторинг в специализированных отделениях с последующим наблюдением.

«Лаборатории Сервье Индастри», Франция.

повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата (см. «Состав»);

Незначительный опыт применения агомелатина у беременных не показал какого-либо побочного действия на течение беременности, здоровье плода или новорожденного. В настоящее время других эпидемиологических сведений на этот счет не имеется. При беременности препарат следует применять с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли агомелатин с грудным молоком у человека. При необходимости применения Вальдоксана в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено никакого прямого или опосредованного вредного воздействия препарата на беременность, развитие эмбриона или плода, родовую деятельность или постнатальное развитие. Показано, что агомелатин и его метаболиты выделяются с грудным молоком у крыс.Незначительный опыт применения агомелатина у беременных не показал какого-либо побочного действия на течение беременности, здоровье плода или новорожденного. В настоящее время других эпидемиологических сведений на этот счет не имеется. При беременности препарат следует применять с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли агомелатин с грудным молоком у человека. При необходимости применения Вальдоксана в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено никакого прямого или опосредованного вредного воздействия препарата на беременность, развитие эмбриона или плода, родовую деятельность или постнатальное развитие. Показано, что агомелатин и его метаболиты выделяются с грудным молоком у крыс.

Клинические испытания Вальдоксана включали более 4600 пациентов. Более 2400 больных депрессией получали препарат в дозах 25–50 мг/сут. При этих дозах в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях число побочных эффектов не отличалось от таковых в группе, получавших плацебо. Побочные эффекты чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые 2 нед лечения. Наиболее часто наблюдались головокружение, тошнота, диарея, сухость слизистой оболочки рта, боль в животе и зуд. Частота возникновения головной боли в большинстве случаев не отличалась от таковой при лечении плацебо. Побочные эффекты были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения. При краткосрочных плацебо-контролируемых клинических испытаниях побочные реакции, которые расценивались как вероятно связанные с лечением агомелатином в дозе 25–50 мг/сут, представлены ниже. В скобках указана частота возникновения побочного эффекта у пациентов, получавших Вальдоксан, по сравнению с группой плацебо. Определение частоты побочных реакций: очень часто — >1/10; часто — >1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение (5,4% и 3,1%); иногда — парестезии (0,9% и 0,1%). Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота (7,7% и 7,1%), сухость во рту (3,3% и 3%), диарея (2,9% и 2,2%), боли в эпигастрии (2,3% и 1,3%); 0,5% — на фоне приема агомелатина в дозе 25–50 мг/сут (и 0,2% в группе плацебо) наблюдалось преходящее увеличение АСТ в 3 раза выше верхней границы нормы. В большинстве случаев эти показатели возвращались к норме без отмены лечения. Дерматологические реакции: часто — зуд (1% и 0,5%); иногда — дерматит (0,5% и 0,4%), экзема (0,2% и 0,1%), эритематозная сыпь (0,2% и отсутствие реакции). Со стороны органов зрения: иногда — смазанное зрение (0,6% и отсутствие реакции). В рамках двойных слепых исследований применения агомелатина более 6 мес в дозах 25–50 мг/сут частота вновь выявленных побочных эффектов не отличалась от таковой по сравнению с плацебо. При длительном применении препарата не выявлено никаких новых побочных эффектов. Тип и частота побочных реакций не зависели от пола и возраста больных.

Мониторинг показателей функции печени. Сообщалось о случаях поражения печени, включая печеночную недостаточность (приводившие в исключительных случаях к летальному исходу или требовавшие трансплантации печени у пациентов с ранее имеющимися факторами риска поражения печени), повышение уровня печеночных ферментов более чем в 10 раз относительно ВГН, гепатит и желтуху у пациентов, принимавших Вальдоксан^®, в пострегистрационный период (см. «Побочное действие»). Большинство этих нарушений возникало в первые месяцы лечения. Характер поражения печени представляется главным образом гепатоцеллюлярным. Как правило, после прекращения терапии уровни трансаминаз возвращались к нормальным значениям. Следует проявлять осторожность перед началом лечения и вести тщательное наблюдение в процессе лечения для всех пациентов, особенно имеющих факторы риска развития заболеваний печени или получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут вызвать поражение печени.

Вальдоксан принимают внутрь. Рекомендуемая доза — 25 мг (1 табл.) 1 раз в сутки вечером. При необходимости, после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 табл.) 1 раз в сутки вечером.

Фармакологическое действие — антидепрессивное

Антидепрессант [Антидепрессанты]

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг. По 14 табл. в блистере (ПВХ/Ал). По 1, 2, 7 блистеров с инструкцией по медицинскому применению вложены в пачку картонную.

Агомелатин — агонист мелатонинергических рецепторов МТ₁ и МТ₂ и антагонист серотониновых 5-НТ_2C-рецепторов.

Всасывание и биодоступность

Специальных условий хранения не требуется

Лечение большого депрессивного расстройства.