ЗОВИРАКС лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250мг флакон №5

J05AB01 Ацикловир

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении Зовиракса не отмечалось. Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. БКК и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира). У пациентов, получающих Зовиракс в/в, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. С осторожностью следует сочетать в/в введение Зовиракса (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например циклоспорин, такролимус).

Ацикловир* (Aciclovir*)

Симптомы: при в/в введении — повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови, почечная недостаточность, неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома). Лечение: гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови и может быть оптимальным методом лечения при его передозировке.

Зовиракс противопоказан в случае повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру и в период лактации. С осторожностью следует применять при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе, при беременности.

Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Однако следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота; при приеме внутрь — диарея, боль в животе. Система крови: анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Реакции гиперчувствительности и кожа: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка; редко — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия; при в/в ведении — тяжелые местные воспалительные реакции, приводящие к некрозу кожных покровов, при попадании раствора Зовиракса под кожу. Почки: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Считается, что это осложнение связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вместо в/в болюсной инъекции назначить медленную инфузию в течение 1 ч. Следует поддерживать водный баланс пациентов. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения Зовираксом для в/в инфузий, обычно быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях. Печень: обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов; при в/в ведении — гепатит и желтуха (очень редко). ЦНС: при в/в ведении — такие обратимые неврологические нарушения, как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома обычно наблюдались у пациентов с предрасполагающими состояниями; при приеме внутрь — головная боль; редко — обратимые неврологические нарушения. Другие: быстрая утомляемость; редко — быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена).

В/в, взрослые. У пациентов с ожирением рекомендуются дозировки, как у взрослых с нормальной массой тела. Лечение инфекций, вызванных ВПГ (за исключением герпетического энцефалита) и ВОГ — в/в инфузии в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч. Лечение инфекций, вызванных ВОГ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом — в/в инфузии в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч при нормальной функции почек. Профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации костного мозга — в/в 500 мг/м2 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации. Детям Дозы для в/в инфузий у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет вычисляются в зависимости от площади поверхности тела. У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 ч. Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВОГ — в/в инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч. Лечение герпетического энцефалита и инфекций, вызванных ВОГ, у детей с иммунодефицитом — в/в инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч при нормальной функции почек. Профилактика ЦМВ-инфекции у детей старше 2 лет. Малочисленные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена в/в взрослая дозировка Зовиракса. У детей со сниженной функцией почек требуется корректировка дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности. У пациентов пожилого возраста клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. Особое внимание должно быть уделено уменьшению доз Зовиракса у пожилых со сниженным клиренсом креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью в/в инфузии Зовиракса должны назначаться с осторожностью. Дозу корректируют в зависимости от степени снижения клиренса креатинина: при Cl креатинина 25–50 мл/мин доза составляет 5–10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 12 ч; при Cl креатинина 10–25 мл/мин доза составляет 5–10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 24 ч; при Cl креатинина 0 (анурия) — 10 мл/мин: при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе доза составляет 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч; при гемодиализе — 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч и после диализа. Курс лечения Зовираксом в виде в/в инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ-инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней. Длительность профилактического применения Зовиракса для в/в инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.

1 фл. содержит ацикловир 250 мг.

Фармгруппа: противовирусное средство. Фармдействие: Зовиракс - противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV. Действие ацикловира на вирусы имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК. У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вирусa Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата. Было показано, что в/в введение Зовиракса в высоких дозах уменьшает частоту встречаемости и задерживают развитие цитомегаловирусной инфекции. Если после такой инфузионной терапии проводить лечение ацикловиром для приема внутрь в высоких дозах в течение 6 мес, то снижается смертность и частота развития виремии. Фармакокинетика: Распределение У взрослых средние Cmax ацикловира через 1 ч после инфузии в дозе 2.5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл), 92 мкмоль (20.7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23.6 мкг/мл) соответственно. Cmin препарата в плазме через 7 ч после инфузии равнялась соответственно 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл) и 8.8 мкмоль (2.0 мкг/мл). Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%). Выведение У взрослых после в/в введения ацикловира T1/2 из плазмы составляет около 2.9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T1/2 ацикловира и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно. Фармакокинетика в особых клинических случаях У детей старше 1 года величина Cmax и Cmin, соответствующая таковой у взрослых, наблюдалась при введении Зовиракса в дозе 250 мг/м2 вместо 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 вместо 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 мес), которым ацикловир вводился в виде инфузии продолжительностью более 1 ч каждые 8 ч, Cmax составляла 61.2 мкмоль (13.8 мкг/мл), a Cmin была равна 10.1 мкмоль (2.3 мкг/мл), а T1/2 - 3.8 ч. У лиц пожилого возраста клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако T1/2 ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч, а при проведении гемодиализа T1/2 в среднем составлял 5.7 ч, концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

раствор для инфузий

При температуре ниже 30 °C

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы, и опоясывающего герпеса Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных Профилактика ЦМВ инфекций у реципиентов трансплантатов костного мозга. Было показано, что высокие дозы внутривенного Зовиракса уменьшают частоту встречаемости и задерживают развитие ЦМВ инфекции. Если после инфузионной терапии Зовираксом в высокой дозе проводится лечение Зовираксом для приема внутрь в высокой дозе в течение 6 месяцев, то снижается смертность и частота развития виремии.