ЛЕРКАНИДИПИН-СЗ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг №30

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон). Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин)и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина. У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин , отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUCи почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %. Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы. Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать. При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты - на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия. При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено. Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего. Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.

Лерканидипин

Симптомы Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота. Лечение Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы. В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля. В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно - допамин.

- Гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата; - нелеченная сердечная недостаточность; - нестабильная стенокардия; - обструкция выносящего тракта левого желудочка; - период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; - тяжелая печеночная недостаточность; - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); - беременность и период грудного вскармливания; - применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин); - одновременный прием с циклоспорином; - одновременный прием с соком грейпфрута. С осторожностью: - Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин); - нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; - пожилой возраст; - синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора); - дисфункция левого желудочка сердца и ишемическая болезнь сердца; - хроническая сердечная недостаточность; - одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин); - одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином; - одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином.

Беременность В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано. Период грудного вскармливания Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано.

Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): часто - от более 1/100 до менее 1/10, нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100, редко - от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение; Редко: сонливость. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица; Редко: стенокардия; Очень редко: обморок, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; Очень редко: повышение активности "печеночных" ферментов (обратимое). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания). Нарушения общего характера Нечасто: периферические отеки; Редко: астения, повышенная утомляемость; Очень редко: гиперплазия десен. Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко: реакции повышенной чувствительности.

Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): часто - от более 1/100 до менее 1/10, нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100, редко - от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение; Редко: сонливость. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица; Редко: стенокардия; Очень редко: обморок, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; Очень редко: повышение активности "печеночных" ферментов (обратимое). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания). Нарушения общего характера Нечасто: периферические отеки; Редко: астения, повышенная утомляемость; Очень редко: гиперплазия десен. Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко: реакции повышенной чувствительности.

Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид - 20 мг; Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 63,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 77,0 мг; натрия гликолят крахмала - 31,0 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 7,0 мг; магния стеарат - 2,0 мг; Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2,4 мг; титана диоксид Е 171 - 1,3416 мг; тальк - 0,888 мг макрогол(полиэтиленгликоль) 3350 - 1,212 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,0858 мг; краситель железа оксид красный Е 172 - 0,0726 мг).

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

таблетки

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Артериальная гипертензия 1-2 степени.