ЗОФРАН раствор для внутривенного и внутримышечного введения ампула 2мг/мл 2мл №5

A04AA01 Ондансетрон

Требуется осторожность при совместном применении: с индукторами цитохрома CYP2D6 и CYP3A - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и др. гидантоины), рифампицин, толбутамид; с ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил. Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими ЛС: циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч; 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона); карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин); этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин); цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. ЛС можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона - от 8 до 100 мкг/мл.

Ондансетрон* (Ondansetron*)

R11 Тошнота и рвота
Y43.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых антиметаболитов
Y43.2 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых натуральных препаратов
Y43.3 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других противоопухолевых препаратов
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z51.0 Курс радиотерапии
Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования

Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах. Имеется ограниченный опыт передозировки ондансетрона. Лечение: специфического антидота для Зофрана® нет, поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Применять ипекакуану при передозировке Зофрана® не следует, т.к. эффективность ее маловероятна в связи с противорвотным действием Зофрана®.

детский возраст до 2 лет повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; беременность; лактация;

Со стороны органов зрения: редко — преходящие расстройства зрения (затуманенное зрение), главным образом во время в/в введения; очень редко — транзиторная слепота, главным образом во время в/в введения. Большинство случаев слепоты благополучно разрешились в течение 20 мин. Большинство пациентов получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях транзиторная слепота была кортикального генеза. Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности немедленного типа, в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию. Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; иногда — судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз (судорога взора) и дискинезия) при отсутствии стойких клинических последствий; редко — головокружение во время быстрого в/в введения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия, снижениеАД; часто — чувство жара или горячие приливы; очень редко — транзиторные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QТ, преимущественно при в/в введении. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: иногда — икота. Со стороны ЖКТ: часто — запор. Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда — бессимптомное повышение печеночных проб (в основном наблюдалось у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином). Общие и местные реакции: часто — местные реакции в месте в/в введения.

Отмечены аллергические реакции на ондансетрон у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим антагонистам 5НТ3-рецепторов. Так как ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения. В настоящее время имеются ограниченные данные о применения ондансетрона (р-р для в/в и в/мвведения) у детей в возрасте младше 1 мес. Фармацевтические меры предосторожности Зофран® не следует вводить в одном шприце или в одном инфузионном растворе с другими лекарственными препаратами. Влияние на способность управлять автомобилем и работу с движущимися механизмами Зофран® не обладает седативным эффектом и не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и/или радиотерапией Выбор режима дозирования определяется степенью эметогенности противоопухолевой терапии. Взрослые Эметогенная химиотерапия и радиотерапия. Рекомендованная доза — 8 мг, вводится медленно в/вили в/м непосредственно перед началом химио- или радиотерапии. Высокоэметогенная химиотерапия. Пациентам, получающим высокоэметогенную химиотерапию, например цисплатин в высоких дозах, Зофран® может назначаться в виде однократной в/в или в/м инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед проведением химиотерапии. Зофран® в дозировке от 8 до 32 мг необходимо вводить только путем в/в инфузии после растворения препарата в 50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другом совместимом инфузионном растворе в течение 15 мин и более. Другой способ заключается во введении Зофрана® в дозе 8 мг медленно в/в илив/м непосредственно перед химиотерапией с последующим назначением двух инъекций препаратав/в или в/м в дозе 8 мг с интервалом 2–4 ч или использовании постоянной инфузии препарата со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч. В случае проведения высокоэметогенной противоопухолевой терапии эффективность Зофрана®может быть усилена дополнительным однократным в/в введением дексаметазона фосфата натрия в дозе 20 мг до начала химиотерапии. Пероральные или ректальные лекарственные формы Зофрана® рекомендованы для предотвращения отсроченной или продолжающейся рвоты по истечении первых суток после проведения химиотерапии. Дети и подростки (в возрасте от 6 мес до 17 лет). Детям с площадью поверхности тела менее 0,6 м2 начальную дозу 5 мг/м2 вводят в/в непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом Зофрана® внутрь в дозе 2 мг (в форме сиропа) спустя 12 ч. В течение 5 дней после курса лечения терапию продолжают, принимая Зофран® внутрь в дозе 2 мг 2 раза в сутки. Детям с площадью поверхности тела 0,6–1,2 м2 Зофран® вводят в/в однократно в дозе 5 мг/м2непосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. Прием Зофрана® внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. Детям с площадью поверхности тела более 1,2 м2 начальную дозу 8 мг вводят в/внепосредственно перед проведением химиотерапии, с последующим приемом препарата внутрь в дозе 8 мг через 12 ч. Прием Зофрана® внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. В качестве альтернативы детям в возрасте 6 мес и старше Зофран® вводят в/в однократно в дозе 0,15 мг/кг (не >8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии. Эту дозу можно вводить повторно каждые 4 ч, всего не более трех доз в общей сложности. Прием Зофрана® внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки может быть продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. Дозы не должны превышать рекомендованные для взрослых. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы Зофрана® не требуется. Пациенты с нарушением функции почек. Коррекция дозы Зофрана® не требуется. Пациенты с нарушением функции печени. Клиренс Зофрана® существенно снижен, период полувыведения увеличен у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени. Суточная доза Зофрана® не должна превышать 8 мг. Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении Зофрана® таким пациентам его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется. Послеоперационная тошнота и рвота Взрослые. Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется однократная в/м или медленная в/в инъекция Зофрана® в дозе 4 мг во время вводного наркоза. Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде Зофран® вводится однократно в дозе 4 мг в/м или медленно в/в. Дети и подростки (в возрасте от 1 мес до 17 лет). Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей, подвергающихся оперативному вмешательству под общей анестезией, Зофран® можно назначать в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленнойв/в инъекции до, во время или после вводного наркоза или после операции. Для купирования тошноты и рвоты, развившейся в послеоперационном периоде, рекомендуется медленная в/винъекция Зофрана® в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг). Пациенты пожилого возраста. Имеется ограниченный опыт применения Зофрана® для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты у пожилых, хотя Зофран®хорошо переносится пациентами старше 65 лет, получающими химиотерапию. Пациенты с нарушением функции почек. Коррекции дозы Зофрана® не требуется. Пациенты с нарушением функции печени. Клиренс Зофрана® существенно снижен, период полувыведения увеличен у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени. Суточная доза Зофрана® не должна превышать 8 мг. Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина. У пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекция суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат; Вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат; натрия цитрат; натрия хлорид; вода для инъекций

Фармакологическое действие — противорвотное

раствор для инъекций и инфузий

Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТ₃-рецепторов. ЛС для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ₃- рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады 5-НТ₃- рецепторов на уровне нейронов как ЦНС, так и периферической нервной системы.

Ондансетрон полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. C_max в плазме достигается приблизительно через 1,5 ч после приема. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи, но не изменяется при приеме антацидов.

При температуре не выше 30 °C.

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии; предупреждение и устранение послеоперационной тошноты и рвоты (р-р для в/в и в/м введения, таблетки для рассасывания, сироп).